作用于突触传递的药物,突触传递中钙离子的作用
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抗癫痫药抗惊厥药和经典抗精神病药
1.苯妥英钠
机制
具有稳定细胞膜、降低钠离子、钙离子通透性的作用,是抗癫痫、抗心律失常、治疗神经痛的药理基础。
1阻断电压依赖性钠通道
2阻断电压依赖性钙通道
3钙调蛋白及其激酶的抑制
临床应用
1.抗癫痫药本品是治疗作和部分性发作的首选药物,对小发作无效,有时甚至无效。
使病情变得更糟。
2.抗周围神经痛用于治疗三叉神经、舌咽神经痛,本品可缓解疼痛,减少发作次数。
3抗心律失常
不良反应
1.胃肠道刺激症状口服出现食欲不振、恶心、呕吐、上腹痛,静脉注射可引起静脉炎。
2牙龈增生最常见的不良反应。
3、神经系统反应头晕、共济失调、头痛、眼震颤等,严重者可引起精神错乱,严重昏迷。
4对造血系统的影响巨幼细胞贫血、粒细胞缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血。
5过敏反应药热、皮疹,偶见剥脱性皮炎
6其他长期使用可引起软骨病等。本品为肝药酶诱导剂。
2.卡马西平
1作用机制与苯妥英钠相似,对复杂部分性发作有良好的疗效。对于作、部分性发作也是首选药物。
2对癫痫并发的精神症状以及锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。
3对三叉神经痛、舌咽神经痛比苯妥英钠更有效
4.本品为保肝药酶诱导剂,口服吸收良好。
5不良反应较多,但不严重,偶见骨髓抑制、肝损害及心血管反应。
3.苯巴比妥
1广谱,但由于中枢抑制作用,不是首选。
2见效快
3高效、低、价格低廉。
4、不要突然停药,以免引起癫痫发作。
4.乙舒酰亚胺
通常用于治疗小发作但对其他类型癫痫无效的药物
5.丙戊酸钠
对各种癫痫发作均有效,是作合并小发作的首选药物。
抗精神病药
1.吩噻嗪类药物——氯丙嗪
药理作用阻断D2受体、受体、M受体
1中枢神经系统
(1)抗精神病作用
阻断中脑皮质和中脑边缘系统的D2受体
消除幻觉、妄想,控制躁狂状态,对抑郁症无作用。
易诱导睡眠,但不引起麻醉
止吐作用
拮抗催吐中枢D2受体,不能对抗前庭刺激引起的呕吐,还可治疗顽固性呃逆。本品对晕车引起的呕吐没有作用。
对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢不仅可以降低发热体的体温,也可以降低正常体温。冷却效果随外部环境温度的变化而变化。为34;
(4)加强中枢抑制剂作用
本品可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。联合使用时,应减少上述药物的用量,以免加深对中枢神经系统的抑制。
对锥体外系的影响
本品可阻断黑质-纹状体通路的D2受体,导致胆碱能神经的主导功能,故长期大量使用可发生锥体外系反应。
2自主神经系统
阻断受体直接扩张血管,抑制血管运动中枢,使血压下降可逆
肾上腺素的增强作用。
阻断M受体口干、便秘、高剂量时心率加快
3内分泌系统
通过阻断漏斗结节D2受体来干扰内分泌功能。
抑制催乳素抑制因子的释放,增加催乳素分泌,丰胸、泌乳。
抑制促性腺激素释放激素分泌,排卵延迟,闭经。
抑制促肾上腺皮质激素的分泌,减少肾上腺糖皮质激素的分泌。
抑制生长激素分泌,抑制儿童生长发育可尝试治疗巨人症
临床应用
1精神分裂症
对幻觉、妄想、多动等阳性症状有明显缓解,对冷漠等阴性症状无明显作用。主要用于I型精神分裂症,尤其是急性精神分裂症
II型患者则无效甚至加重。
2呕吐、顽固性打嗝,对晕车无效
3低温麻醉和人工冬眠
34;混合物=氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
人工冬眠多用于严重外伤、感染性休克、甲状腺危象等疾病的辅助治疗。
不良反应
1一般不良反应
中枢神经症状嗜睡、虚弱自主神经症状视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘、直立性低血压。
刺激性强,适合深层肌肉注射,不适合皮下注射。静脉注射可引起血栓性静脉炎。
2锥体外系反应
帕金森综合症肌肉紧张增加、面色呆滞、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。
静坐不能
急性肌张力障碍面部、颈部和背部肌肉痉挛、强迫性张口、舌头突出、斜颈、呼吸运动障碍、吞咽困难。
迟发性运动障碍不自主节律性刻板动作、口-舌-颊三联征,吸吮、舔舌、咀嚼等。
前三种反应是由于黑质-纹状体通路中的D2受体被阻断,可以用抗胆碱能药物治疗;后一种反应可能是由于长期阻断多巴胺受体、受体敏感性增加或反馈促进突触发生。由于突触前膜多巴胺释放增多,抗胆碱能药物可使症状加重,可应用抗多巴胺药物。
3心血管系统和内分泌反应体位性低血压、闭经哺乳、儿童生长停滞
4精神异常不适和抑郁
5次癫痫发作
6过敏反应皮疹、接触性皮炎、中性粒细胞减少、溶血、再生障碍性贫血、肝功能损害等。
7过量中,结膜、巩膜、视网膜色素沉着等。
2、碳酸锂
机制增强去甲肾上腺素失活,促进去甲肾上腺素再摄取,抑制去甲肾上腺素释放
特征
1口服吸收快且完全,但起效缓慢。
2、具有显着的抗躁狂作用,但对正常人的精神活动影响不大。主要用于躁狂症,对精神分裂症的兴奋、躁动也有效。
有效,与抗精神病药合用疗效更佳,剂量可减少。
3不良反应较多。
3.米帕明
药理作用
1中枢神经系统
抑制突触前膜去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙去甲肾上腺素的浓度,促进突触
传递函数以发挥抗抑郁作用。
2自主神经系统
本品能阻断M受体,具有阿托品样作用,如口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、眼压升高、心率加快等。
3血管系统
本品可降低血压,易引起心律失常,可引起体位性低血压、心动过速,对心肌有奎尼丁作用。临床应用
主要用于治疗各类抑郁症,对治疗小儿遗尿症有积极作用。
不良反应
1.有阿托品样作用,前列腺肥大、青光眼禁用。
2.中枢神经系统疲倦、肌肉震颤,部分患者可由抑郁转为狂躁兴奋。
3.极少数人出现皮疹、中性粒细胞减少、黄疸等过敏反应。
本篇讲解了作用于突触传递的药物,以及一些突触传递中钙离子的作用对应的知识点,希望对大家有一定的帮助。
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